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    創新藥物風云再起,碳氮原子替換策略加速新藥研發

    http://www.summitupdates.com   2023-11-06 15:19 來源:CPHI制藥在線 作者:醫界大牛貓

    最近,國外大學的化學家在《科學》和《自然》雜志上發表的兩項研究提出了兩種藥物創新的新方法。這兩種有機化學的新方法,可以實現將原型藥物中的碳原子簡單替換為氮原子。事實上,這類方法為新藥研究提供了一種前所未有的途徑,有望使藥物研發變得更容易,可以提高效率,促進創新。

    在《科學》和《自然》雜志上發表的兩項研究提出了兩種藥物創新的新方法

           最近,國外大學的化學家在《科學》和《自然》雜志上發表的兩項研究提出了兩種藥物創新的新方法。這兩種有機化學的新方法,可以實現將原型藥物中的碳原子簡單替換為氮原子。事實上,這類方法為新藥研究提供了一種前所未有的途徑,有望使藥物研發變得更容易,可以提高效率,促進創新。

           這種基于有機化學的新藥研發方法,怎樣實現?

           這種創新藥物的有機化學方法,其實挺簡單,只涉及有機化學中一個原子的微小改變,即將碳原子替換為氮原子。因為碳原子和氮原子在元素周期表中的位置相鄰,它們都位于第二周期,具有一些相似的特性。例如,碳和氮都可以形成共價化合物,通常通過共享電子來連接到其他原子。這種能力使它們在有機化學中非常重要,構成了生命中的關鍵分子。

           然而,這種原子替換并不容易實現,因為分子的構建通常需要一步一步地進行,如果在最后階段發現需要改變一個原子,就必須回到起點重新開始有機合成。為解決這個難題,芝加哥大學的化學家提出了兩種互補的方法。一種方法適用于分子中已經存在一個附近氮原子的情況,通過裂開原子環并利用第一個氮分子來引導第二個氮分子的方式來實現碳原子替換。另一種方法適用于分子中尚未存在氮原子的情況,它可以直接移除一個碳原子,然后用氮原子替代。盡管,當前這兩種方法都還不夠完 美,但它們已經使藥物研發變得更容易。

    原子替換

    圖片來自 midjourney

           氮原子替換藥物分子中的碳原子,有什么優勢?

           如果我們能將藥物分子原有的碳原子替換為氮原子,會發生什么呢?一般而言,如果替換的十分巧妙和簡單,可能就可以顯著改變藥物分子與其靶點的相互作用,使藥物更容易進入大腦或靶點性更強。舉例來說(如下圖),甲基苯酚(俗稱:甲酚)和氨基苯酚之間,就是一對氮原子取代碳原子的,很好的對比案例。替換了一個原子基團之后,甲基苯酚和氨基苯酚已經是兩種不同的有機化合物,它們的結構和化學性質存在顯著的差異,因此在不同的應用領域中發揮不同的作用。具體而言,甲酚的碳原子被氮原子取代之后,形成了氨基苯酚,這種新的氮原子替代增加了原來化合物改變顏色和化學性質,尤其適用于染發劑的制備,以及在藥物合成和實驗室研究,用途大為拓展。

    氮原子替換藥物分子中的碳原子

           只是簡單的原子替換,為何能加速新藥研發速度?

           早期,新藥科學家們一直想要一種方式,可以輕松地用氮原子替換藥物分子中的碳原子,以改善藥物效力。但這聽起來容易做起來難。芝加哥大學的化學家提出了這兩種新方法,簡單方便快捷,一種適用于已經有氮原子的分子,一種適用于還沒有氮原子的分子。這些方法可能使制藥變得更容易,提供了更創新的方式,有望加速新藥的研發,就好像從傳統的手動打字機轉向芯片控制的電腦一樣簡單方便。這些創新展現了化學中的創造力,為未來的藥物研究,打開了新的可能性。

           另一方面,這種新的藥物創新方法,可以在基于已有的老藥的基礎上持續進行創新。這一方法能夠改進現有藥物的效力和特性,通過調整分子結構,提高生物利用度,減少不良反應。此外,它還可以用于創造新的藥物組合,在已有藥物的基礎上引入新的特性或靶點,以實現更有效的治療效果。通過這種方法,可以精確地定制藥物以滿足不同亞型的疾病需求(如某些疾病有多個亞型,不同亞型需要不同的治療方法,替換不同的碳氮原子,可以更好地定制藥物以滿足特定亞型的需求,實現更精確的治療),實現更精確的治療。同時,改變分子結構還可以提高藥物的腦透性,使其更容易穿越血腦屏障,從而更好地治療與大腦相關的疾病。

           小結

           綜上所述,可以預見這種將碳原子快速替換為氮原子的藥物創新方法,將為制藥領域提供了前所未有的機會。即:快速改進現有藥物,創造新的藥物組合,并提高藥物的腦透性,從而加速新藥研發,促進創新。當然,這種新藥研究方法仍舊涉及一定的偶然性和發明創造性,其實際效果仍舊需要臨床前研究和臨床研究的大量驗證。

           參考文獻

           1. Woo, J., et al., Carbon-to-nitrogen single-atom transmutation of azaarenes. 2023. 623(7985): p. 77-82.

           2. Pearson, T.J., et al., Aromatic nitrogen scanning by ipso-selective nitrene internalization. 2023. 381(6665): p. 1474-1479.       

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